2016 ASCO Myung-Ju Ahn教授口头汇报是AZD3759治疗脑实质转移（BM）和脑膜转移（LM）NSCLC的I期研究（Abastract NO. 9003），结果提示AZD3759是可耐受的，200mg bid剂量在CSF中的IC50浓度可以达到抑制靶病灶，颅内抗肿瘤效果可观。该研究纳入的脑转移患者是未经或经过TKI治疗，而脑膜转移患者是未经TKI治疗。结果提示：截止2016年2月19日，共29位患者入组，21位具有可测量脑转移，5位脑膜转移。17/29个患者进行过脑放疗。治疗最长持续时间为48周。在21位脑转移患者中，11位脑肿瘤缩小，其中3位有确认的PR，3位未确认的PR（见下图）。5位脑膜转移患者治疗1周，3/4个患者CSF中肿瘤细胞获得pEGFR抑制，4/5个患者 CSF肿瘤细胞数量降低＞50%。1位300 mg bid的LM患者CSF中肿瘤细胞消失，脑MRI显示CNS表现改善。3度以上药物相关AEs包括皮疹（2位，7%），腹泻（1位，3%），瘙痒（2位，7%）和粉刺（1位，3%）。
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