奇迹资料室 发表于 2021-12-15 15:02:38

FGFR:成纤维细胞生长因子受体

成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)是受体酪氨酸激酶(RTKs)超家族的一员,它可以去成纤维细胞生长因子(FGFs)结合,引发靶细胞的多种反应,同时参与许多生物过程,如细胞增殖、抗凋亡及血管生成等,发挥其生理功能。FGFRs分别在癌细胞和内皮细胞中参与肿瘤的发生和血管的生成,因此,FGFRs 靶向药物会产生直接或间接的抗癌作用。

FGFR属于受体型蛋白酪氨酸激酶,该家族主要包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四位成员。FGFR参与调节细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管生成等多个过程。由于作用广泛,FGFR及其他RTK在正常情况下受到严格调控。在肿瘤中,如在乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌等,FGFR激活突变或者配体/受体过表达导致其持续激活,不仅与肿瘤的发生、发展、不良预后等密切相关,并且在肿瘤新生血管生成、肿瘤的侵袭与转移等过程中也发挥重要作用。因此,FGFR被公认为是抗肿瘤重要靶点,FGFR小分子抑制剂的研发逐步受到越来越多的关注。

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